DOLQUINE

 

SULFATO DE HIDROXICLOROQUINA

COMPOSICION
Cada COMPRIMIDO de DOLQUINE® contiene 200 mg de sulfato de hidroxicloroquina.

DESCRIPCION
DOLQUINE® (sulfato de hidroxicloroquina —HCQ—) es un derivado sintético de la cloroquina, perteneciente al grupo de las 4-aminoquinolinas.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
El mecanismo de acción es como inmunosupresor, inhibe la producción de factor reumatoide y la respuesta de linfocitos T. Al acumularse en las células blancas estabiliza las membranas lisosomales, fija radicales libres e inhibe la actividad de varias enzimas incluyendo colagenasas y proteasas que causan la ruptura del cartílago. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: DOLQUINE® se absorbe rápida y casi completamente por el tracto gastrointestinal cuando se administra por vía oral, alcanzando una biodisponibilidad aproximada del 74%. El tiempo para alcanzar su concentración pico es de 3.2 horas (rango 2-4.5 horas). Se distribuye ampliamente por los tejidos corporales y tiene un gran volumen de distribución de 44,2 L. Se acumula en algunos tejidos (riñón, hígado, pulmón y bazo) y se une fuertemente a las células que contienen melanina (ojos y piel). Cruza la barrera placentaria. Su unión a proteínas plasmáticas es moderada llegando a 45%. Su biotransformación es hepática por el sistema de citocromo P-450. La vida media de eliminación oscila entre 30-60 días. Entre un 23% a 35% de la HCQ es excreta-da sin cambios por el sistema renal. Posterior a un régimen terapéutico discontinuado se pueden evidenciar trazas en orina por meses o años esto debido a su prolongada vida media. También se elimina por bilis y leche materna.

INDICACIONES
DOLQUINE® está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide y otras enfermedades del colágeno como lupus eritematoso y síndrome de Sjögren. También está indicado para el tratamiento de ataques agudos de malaria, ocasionado por P. vivax, P. malariae, P. ovale y cepas susceptibles de P. falciparum.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad al medicamento, úlcera péptica, neuropatías, discrasias sanguíneas, embarazo, lactancia, retinopatía. Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática, alcoholismo, deficiencia de G6PD, desórdenes neurológicos severos, psoriasis, porfiria o conjuntamente con medicamentos hepatotóxicos. Durante tratamientos prolongados deberán realizarse exámenes oftalmológicos periódicos (recomendado antes de iniciar el tratamiento y por lo menos cada 3 a 6 meses), conteo completo de células sanguíneas y examinaciones neuromusculares.

EFECTOS ADVERSOS
Las reacciones adversas con HCQ son usualmente relacionadas con las dosis. Cuando la HCQ es usada por periodos cortos de tratamiento los efectos adversos son leves y reversibles. Sin embargo, el uso prolongado o dosis elevada puede llevar a producir efectos serios y en algunos casos irreversibles. Daño retiniano irreversible es más factible que ocurra cuando se usan dosis de 400 mg o 6.4 mg/kg de peso de sulfato de HCQ. No todas las reacciones adversas descritas a continuación se han observado con las 
4-aminoquinolinas durante tratamientos a largo plazo, pero deberían tenerse en cuenta cuando se administran fármacos de esta clase. 
Reacciones del sistema nervioso central: Irritabilidad, nerviosismo, cambios emocionales, pesadillas, psicosis, cefalea, náuseas, vértigo, tinnitus, nistagmus, convulsiones y ataxia. 
Reacciones musculares: Parálisis muscular extraocular, debilidad del musculoesquelético, ausencia o hipoactividad del reflejo tendinoso. 
Reacciones oculares 
Cuerpo ciliar: Alteración de la acomodación con síntomas de visión borrosa. Esta reacción está en relación con la dosis administrada y es reversible al cesar el tratamiento. 
Córnea: Edema transitorio y menor sensibilidad. Las alteraciones de la córnea, con o sin síntomas (visión borrosa, aureolas alrededor de la luz y fotofobia) son frecuentes, pero reversibles. Los depósitos de la córnea pueden aparecer a las tres semanas de iniciar el tratamiento. La incidencia de las alteraciones de la córnea y los efectos adversos visuales son inferiores con HCQ que con cloroquina. 
Retina: Mácula, edema, atrofia, pigmentación anormal, pigmentación leve, pérdida del reflejo foveal, aumento del tiempo de recuperación macular tras la exposición a luz brillante (prueba de foto estrés), elevación del umbral de la retina a la luz roja en las áreas macular, paramacular y periférica de la retina. Otras alteraciones en el fundus incluyen palidez del disco óptico y atrofia, atenuación de las arteriolas de la retina, alteraciones de la pigmentación granular fina en la retina de la periferia y patrón coroide en el estado avanzado. 
Defectos en el campo visual: Escotoma pericentral o paracentral, escotoma central con menor agudeza visual, rara vez constricción del campo. 
Reacciones cutáneas: Alopecia, prurito, pigmentación de la piel y mucosas, erupción cutánea (dermatitis exfoliativa y eritema anular centrífugo urticarizante, morbiliforme, liquenoide, maculopapular, purpúrico). 
Reacciones hemáticas: Discrasias sanguíneas tal como anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia (hemólisis en individuos con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa). 
Reacciones gastrointestinales: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea y calambres abdominales. Otras: Pérdida de peso, laxitud, exacerbación o precipitación de porfiria y psoriasis no sensible a la luz, fototoxicidad (acúfenos y en tratamientos prolongados, sordera), lesión hepática. Los niños pequeños pueden tomar con seguridad HCQ, sin embargo, no es recomendado su uso por largos periodos de tiempo. En especial los niños son muy sensibles a los efectos de las 4-aminoquinolinas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Existe posibilidad de interacción con fenilbutazona, fármacos con tendencia a provocar dermatitis, fármacos hepatotóxicos, fármacos que pueden provocar lesión ocular, antiácidos, aminoglucósidos, digoxina y penicilamina.

POSOLOGIA Y DOSIFICACION
DOLQUINE® se administra por vía oral. Es aconsejable administrar el fármaco con el estómago lleno para minimizar molestias gastrointestinales. 
Artritis reumatoide
En adultos
Dosis inicial: De 400 a 600 mg al día. En algunos casos de pacientes, debido a los efectos adversos ocasionados, puede necesitarse una disminución temporal de la dosis inicial. Posteriormente (normalmente a los 5-10 días) la dosis puede aumentarse gradualmente hasta obtener un nivel de respuesta óptimo, sin observarse efectos adversos.
Dosis de mantenimiento: Una vez se ha obtenido una buena respuesta (4-12 semanas), la dosis se reducirá en un 50% y se continuará con una dosis de mantenimiento de 200-400 mg al día.
Si se produce una recaída al suspender el tratamiento, este se reanudará o continuará según el esquema descrito anteriormente si no existen contraindicaciones oculares.
Si no se produce una mejoría objetiva en 6 meses se debe suspender el tratamiento. 
Lupus eritematoso sistémico
En adultos 
Dosis inicial: 400 mg al día, repartida en varias tomas, durante varias semanas o meses, según la respuesta del paciente. Dosis de mantenimiento: De 200 a 400 mg al día